一種復合分子及其制備方法和藥物組合物

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010518070.8 申請日 -
公開(公告)號 CN102453066B 公開(公告)日 2016-07-06
申請公布號 CN102453066B 申請公布日 2016-07-06
分類號 C07H21/00(2006.01)I;C07H21/02(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/713(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 席真;曹力強 申請(專利權)人 昆山市工業(yè)技術研究院小核酸生物技術研究所有限責任公司
代理機構 北京潤平知識產權代理有限公司 代理人 王崇;陳小蓮
地址 300071 天津市南開區(qū)衛(wèi)津路94號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 提供了一種穩(wěn)定性好且血液容留時間長的復合分子及其制備方法和應用。所述復合分子含有兩條至少80%互補的核酸鏈X1和X2,X1的5’端與X2的3’端通過連接基團L1連接和/或X2的5’端與X1的3’端通過連接基團L2連接。本發(fā)明提供的復合分子的兩條核酸鏈X1和X2的5’端和/或3’端通過如式1所示的連接基團連接,因此核酸鏈不容易解旋降解,從而大大地改善了核酸的穩(wěn)定性和血液容留時間。所述復合分子施用后,在細胞內,利用細胞內存在的Dicer酶釋放復合分子中被鎖定的核酸,從而釋放的雙鏈核酸發(fā)揮其作用,例如siRNA對靶基因的表達進行抑制。