一種魯索利替尼中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410708821.0 申請日 -
公開（公告）號 CN104496904A 公開（公告）日 2015-04-08
申請公布號 CN104496904A 申請公布日 2015-04-08
分類號 C07D231/16(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王永;劉利剛;項(xiàng)杰;楊世瓊;李倩;康立濤 申請（專利權(quán)）人 安徽尖峰北卡藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所 代理人 上海北卡醫(yī)藥技術(shù)有限公司;安徽北卡醫(yī)藥有限公司;安徽新尖峰北卡藥業(yè)有限公司
地址 201612 上海市松江區(qū)申港路3802號21幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種魯索利替尼中間體的合成方法，首先由環(huán)戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反應(yīng)制備3-環(huán)戊基-3-氧代丙腈，然后3-環(huán)戊基-3-氧代丙腈經(jīng)過酶催化不對稱還原生成手性醇(S)-3-環(huán)戊基-3-羥基丙腈；(S)-3-環(huán)戊基-3-羥基丙腈再通過Mitsunobu反應(yīng)和4-溴吡唑偶聯(lián)得到魯索利替尼中間體（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-環(huán)戊烷丙氰；該合成方法具有路線簡短、成本低、條件溫和、立體選擇性好、適合工業(yè)化大生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)。