6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910247724.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN101759653B 公開(kāi)(公告)日 2012-10-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN101759653B 申請(qǐng)公布日 2012-10-03
分類號(hào) C07D239/88(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫婧;呂偉;張五軍;張平;李倩;康立濤 申請(qǐng)(專利權(quán))人 安徽尖峰北卡藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所 代理人 上海北卡醫(yī)藥技術(shù)有限公司;安徽眾望制藥有限公司
地址 247200 安徽省池州市東至經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制備方法,包括步驟:a)以3,4-二甲氧基苯胺為原料,使所述原料的氨基?;?,生成2-肟基-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺;b)使2-肟基-N-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺環(huán)合形成5,6-二甲氧基吲哚啉-2,3-二酮;c)使5,6-二甲氧基吲哚啉-2,3-二酮開(kāi)環(huán)形成羧酸,生成2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸;d)使2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸形成分子內(nèi)酰胺環(huán),生成6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮。本發(fā)明的方法避免了通過(guò)硝化引入N和加氫還原,大大提高了反應(yīng)的安全性;反應(yīng)過(guò)程多為水相反應(yīng),條件溫和;后處理非常簡(jiǎn)便,易于進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。