一種鹽酸埃羅替尼的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910247723.0 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN101735157B 公開(公告)日 2012-08-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN101735157B 申請(qǐng)公布日 2012-08-22
分類號(hào) C07D239/94(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫婧;呂偉;張五軍;張平;李倩;康立濤 申請(qǐng)(專利權(quán))人 安徽尖峰北卡藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所 代理人 許亦琳;余明偉
地址 201612 上海市松江區(qū)申港路3802號(hào)21幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種鹽酸埃羅替尼的制備方法,該方法以6,7-二甲氧基-3,4-二氫喹唑啉為起始原料,直接進(jìn)行氯化,再和間氨基苯乙炔反應(yīng),然后將6,7位上的甲基脫除,最后將甲氧基乙基側(cè)鏈引入,生成鹽酸埃羅替尼。本發(fā)明的工藝路線:反應(yīng)條件溫和,無(wú)需高溫、深冷,節(jié)約能源,環(huán)境友好;整條路線收率和質(zhì)量較好;反應(yīng)步驟少,反應(yīng)穩(wěn)定可控,后處理非常簡(jiǎn)便,易于進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。