一種阿普替尼中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010431370.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111471020B | 公開（公告）日 | 2022-03-08 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111471020B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-03-08 |
| 分類號(hào) | C07D239/42（2006.01）I;C07D487/04（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 許學(xué)農(nóng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 蘇州立新制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 丁秀華 |
| 地址 | 215151江蘇省蘇州市高新區(qū)滸關(guān)分區(qū)塘西路21號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明揭示了一種阿普替尼（Avapritinib）中間體（S）?1?（4?氟苯基）?1?[2?（哌嗪?1?基）嘧啶?5?基]乙胺的制備方法，其步驟包括：以4?氟苯乙酮為起始原料，依次經(jīng)過亞胺化反應(yīng)、有機(jī)金屬催化下的加成反應(yīng)和水解反應(yīng)生成目標(biāo)化合物（S）?1?（4?氟苯基）?1?[2?（哌嗪?1?基）嘧啶?5?基]乙胺。該制備方法工藝簡潔，條件溫和，安全環(huán)保，為阿普替尼的工業(yè)化生產(chǎn)提供了一條新的途徑。 |
