一種新型NAMPT和IDO雙重抑制劑及其制備方法和醫(yī)藥用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810594278.4 申請日 -
公開（公告）號 CN108530444A 公開（公告）日 2018-09-14
申請公布號 CN108530444A 申請公布日 2018-09-14
分類號 C07D471/04;C07D413/12;C07D413/14;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 蔣晟;郝海平;郭長纓;吳筱星;姚和權;張闊軍;邱亞濤;鄭嘯;陳東 申請（專利權）人 藥康眾拓（江蘇）醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 北京精金石知識產權代理有限公司 代理人 張黎
地址 224500 江蘇省鹽城市濱海縣濱海醫(yī)藥產業(yè)園新安大道企業(yè)加速器2棟北樓四樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種新型NAMPT和IDO雙重抑制劑及其制備方法和醫(yī)藥用途，具體涉及一種呋咱類化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、前藥、酯、外消旋體和異構體和含有這類化合物的藥物組合物以及這些化合物或藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明將IDO抑制劑和NAMPT抑制劑的活性片段進行合理拼接得到了呋咱類IDO/NAMPT雙靶點抑制劑，一方面雙重抑制了NAD+的生物合成，從而表現(xiàn)出更強的腫瘤抑制活性；另一方面IDO活性的抑制可以有效地促進T細胞的增殖，從而增強機體對腫瘤細胞的攻擊能力。這類呋咱類IDO/NAMPT雙靶點抑制劑或其藥物組合物具有廣闊的應用前景，有望成為抗腫瘤藥物。