一種新型NAMPT和IDO雙重抑制劑及其制備方法和醫(yī)藥用途
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810594278.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN108530444B | 公開（公告）日 | 2021-08-24 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108530444B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-08-24 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;C07D413/12;C07D413/14;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 蔣晟;郝海平;郭長(zhǎng)纓;吳筱星;姚和權(quán);張闊軍;邱亞濤;鄭嘯;陳東 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 藥康眾拓（江蘇）醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京君有知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 焦麗雅 |
| 地址 | 224500 江蘇省鹽城市濱?？h濱海醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園新安大道企業(yè)加速器2棟北樓四樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新型NAMPT和IDO雙重抑制劑及其制備方法和醫(yī)藥用途，具體涉及一種呋咱類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、前藥、酯、外消旋體和異構(gòu)體和含有這類化合物的藥物組合物以及這些化合物或藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明將IDO抑制劑和NAMPT抑制劑的活性片段進(jìn)行合理拼接得到了呋咱類IDO/NAMPT雙靶點(diǎn)抑制劑，一方面雙重抑制了NAD+的生物合成，從而表現(xiàn)出更強(qiáng)的腫瘤抑制活性；另一方面IDO活性的抑制可以有效地促進(jìn)T細(xì)胞的增殖，從而增強(qiáng)機(jī)體對(duì)腫瘤細(xì)胞的攻擊能力。這類呋咱類IDO/NAMPT雙靶點(diǎn)抑制劑或其藥物組合物具有廣闊的應(yīng)用前景，有望成為抗腫瘤藥物。 |
