布林佐胺及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610703257.2 申請日 -
公開（公告）號 CN107759618B 公開（公告）日 2018-03-06
申請公布號 CN107759618B 申請公布日 2018-03-06
分類號 C07D513/04(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 王健華;何一剛;魏彥君;邢艷平;趙天廠 申請（專利權(quán)）人 上海威智醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 威智醫(yī)藥有限公司;上海威智醫(yī)藥科技有限公司
地址 277514山東省棗莊市滕州市生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園威智大道88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了布林佐胺及其中間體的制備方法。本發(fā)明的如化合物C所示的布林佐胺中間體的制備方法包括如下步驟：無水條件下，有機(jī)溶劑中，在三級胺存在的條件下，將化合物B與原酸酯類化合物于70～80℃下進(jìn)行縮合反應(yīng)，即可；其中，所述的原酸酯類化合物為原乙酸三甲酯、原乙酸三乙酯和原苯甲酸三甲酯中的一種或多種。本發(fā)明的制備方法使用三級胺作為催化劑進(jìn)行縮合反應(yīng)，大大縮短了氨基保護(hù)步驟的反應(yīng)時間，減少了保護(hù)試劑用量，降低了反應(yīng)溫度，提高了產(chǎn)品收率和純度；并且后處理過程中所用的酸堿用量減少，產(chǎn)品熾灼殘渣減少，操作簡化，更適合于工業(yè)化生產(chǎn)。??