1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201611262335.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108264491A 公開（公告）日 2018-07-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN108264491A 申請(qǐng)公布日 2018-07-10
分類號(hào) C07D257/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孟周鈞;何一剛;魏彥君;邢艷平 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海威智醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 山東威智醫(yī)藥工業(yè)有限公司;上海威智醫(yī)藥科技有限公司;山東威智百科藥業(yè)有限公司;威智醫(yī)藥有限公司
地址 277500 山東省棗莊市滕州市生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)基地威智大道88號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種1,4,7,10?四氮雜環(huán)十二烷?1,4,7,10?四乙酸(DOTA)的制備方法。本發(fā)明的制備方法包括以下步驟：在水相中，在縛酸劑的作用下，將1,4,7,10?四氮雜環(huán)十二烷(cyclen)與XCH2COOR進(jìn)行烷基化反應(yīng)；調(diào)節(jié)pH以析出DOTA粗品；重結(jié)晶；即可。本發(fā)明的制備方法適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)DOTA，整個(gè)過程無需采用離子交換樹脂和低溫冷凍方式進(jìn)行純化，產(chǎn)品收率較高、純度在99.0％以上、單個(gè)雜質(zhì)含量≤0.05％、熾灼殘?jiān)?.10％、符合產(chǎn)品原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。