尼拉帕尼中間體及其制備方法和用途和尼拉帕尼的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202010432717.9 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111592467A | 公開（公告）日 | 2020-08-28 |
| 申請公布號(hào) | CN111592467A | 申請公布日 | 2020-08-28 |
| 分類號(hào) | C07C229/36(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 丁同健;葛遠(yuǎn)東;汪衛(wèi)敏;鄭飛 | 申請（專利權(quán)）人 | 寧波人健化學(xué)制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京馳納智財(cái)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉娟 |
| 地址 | 315204浙江省寧波市鎮(zhèn)海區(qū)蟹浦鎮(zhèn)北海路255號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物α?(3?氨基丙基)?對溴苯乙酸及其制備方法和用途及(S)?3?(4?溴苯基)?哌啶?2?酮及其制備方法和用途及(S)?3?(4?溴苯基)?哌啶))對甲苯磺酸鹽、N?Boc?(3S)?(4?溴苯基)哌啶及尼拉帕尼的合成方法，以4?溴苯乙酸酯5為原料，在堿作用下與氮源試劑4親核反應(yīng)生成化合物6，化合物6脫保護(hù)及水解后得到氨基酸化合物7，氨基酸化合物7通過手性柱分離或化學(xué)拆分等手段得到化合物8和9，其中分離后的對映異構(gòu)體8可以消旋化再拆分轉(zhuǎn)化(或手性柱分離)得到9，大大降低工藝物料成本。得到9后通過常規(guī)縮合反應(yīng)關(guān)環(huán)，還原及上BOC可以得到化合物1。本發(fā)明將拆分操作提前，并對映異構(gòu)體8消旋化回收處理進(jìn)行反復(fù)套用于不同拆分批次不斷得到產(chǎn)品9，工藝物料成本更低。?? |
