一種抗抑郁藥沃替西汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910059133.9 申請日 -
公開(公告)號 CN109912538B 公開(公告)日 2021-03-12
申請公布號 CN109912538B 申請公布日 2021-03-12
分類號 C07D295/096(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 彭兵兵;任磊;孫玉行;張紅奪;何斌;馬恩源 申請(專利權)人 安徽賽樂普制藥有限公司
代理機構 合肥方舟知識產權代理事務所(普通合伙) 代理人 劉躍
地址 232000安徽省淮南市鳳臺經濟開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種抗抑郁藥沃替西汀的制備方法,涉及原料藥相關技術領域;包括以下步驟:以式苯并噻唑為原料,與2,4?二甲基氯苯(III)偶聯生成2?(2,4?二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV),亞氨基二乙酸(V)自身縮合合成2,6?二羰基嗎啉(VI),化合物IV2?(2,4?二甲基苯基硫烷基)苯胺與化合物(VI)2,6?二羰基嗎啉縮合得到4?[2?(2,4?二甲基苯基硫基)苯基]?3,5?二氧代哌嗪(Ⅶ),Ⅶ再經過還原得到沃替西?。槐景l(fā)明沃替西汀的制備方法,不再使用易揮發(fā)的具有惡臭氣味的苯硫酚衍生物、對環(huán)境友好,且制備方法不再使用貴重金屬與磷配體催化偶聯,生產成本低,操作簡單安全、收率高、制得的沃替西汀純度高、能夠達到原料藥要求、適合于工業(yè)化生產。??