一種巴尼地平關(guān)鍵中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910694254.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110283118B | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-05-17 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110283118B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-05-17 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D211/90（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 湯磊;王建塔;張吉泉;毛遠(yuǎn)湖 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 貴州中森醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州凱東知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | - |
| 地址 | 551100 貴州省貴陽(yáng)市息烽縣永靖鎮(zhèn)坪上園區(qū)息烽電子商務(wù)運(yùn)營(yíng)中心6樓11號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種巴尼地平關(guān)鍵中間體的制備方法，該巴尼地平關(guān)鍵中間體是（R）1,4?二氫?2,6?二甲基?4?（3?硝基苯基）?5?甲氧羰基?3?吡啶羧酸，以手性羥基酸為起始原料，在路易斯酸催化下與異丙醇反應(yīng)，接著與乙酰乙酸化試劑反應(yīng)，隨后與間硝基苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯在醇性溶劑中直接環(huán)合，然后在低溫環(huán)境中結(jié)晶實(shí)現(xiàn)手性拆分，經(jīng)氫氧化鈉水解后用鹽酸酸化，得到產(chǎn)品。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單，容易拆分，產(chǎn)品收率高、光學(xué)純度好、質(zhì)量穩(wěn)定，易于進(jìn)行大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。 |
