一種巴尼地平關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910694254.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110283118A 公開(kāi)（公告）日 2019-09-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN110283118A 申請(qǐng)公布日 2019-09-27
分類號(hào) C07D211/90 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯磊;王建塔;張吉泉;毛遠(yuǎn)湖 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 貴州中森醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州凱東知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 鄧有才
地址 551100 貴州省貴陽(yáng)市息烽縣永靖鎮(zhèn)坪上園區(qū)息烽電子商務(wù)運(yùn)營(yíng)中心6樓11號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種巴尼地平關(guān)鍵中間體的制備方法，該巴尼地平關(guān)鍵中間體是(R)1,4?二氫?2,6?二甲基?4?(3?硝基苯基)?5?甲氧羰基?3?吡啶羧酸，以手性羥基酸為起始原料，在路易斯酸催化下與異丙醇反應(yīng)，接著與乙酰乙酸化試劑反應(yīng)，隨后與間硝基苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯在醇性溶劑中直接環(huán)合，然后在低溫環(huán)境中結(jié)晶實(shí)現(xiàn)手性拆分，經(jīng)氫氧化鈉水解后用鹽酸酸化，得到產(chǎn)品。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單，容易拆分，產(chǎn)品收率高、光學(xué)純度好、質(zhì)量穩(wěn)定，易于進(jìn)行大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。