一種1,4,6,7-四氫-5H-吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110172607.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113264931B 公開（公告）日 2022-06-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN113264931B 申請(qǐng)公布日 2022-06-07
分類號(hào) C07D471/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李進(jìn);李加文;劉川;竇登峰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 成都先導(dǎo)藥物開發(fā)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 610200四川省成都市雙流區(qū)（天府國(guó)際生物城）慧谷東一路8號(hào)6棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種1,4,6,7?四氫?5H?吡唑并[4,3?c]吡啶衍生物的制備方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該反應(yīng)通過水合肼構(gòu)建吡唑環(huán)，再與鄰氟苯腈進(jìn)行芳香親核取代反應(yīng)得到5?叔丁基?3?乙基?1?（2?氰基苯基）?1,4,6,7?四氫?5H?吡唑并[4,3?c]吡啶?3,5?二羧酸酯；5?叔丁基?3?乙基?1?（2?氰基苯基）?1,4,6,7?四氫?5H?吡唑并[4,3?c]吡啶?3,5?二羧酸酯再通過鈀碳、氫氧化鋰、芴甲氧羰酰琥珀酰亞胺和碳酸氫鈉作用下生成化合物1?（2?（（（（（9H?芴?9?基）甲氧基）羰基）氨基）甲基）苯基）?5?（叔丁氧基羰基）?4,5,6,7?四氫?1H?吡唑并[4,3?c]吡啶?3?羧酸。本發(fā)明制備方法所用原料易得、原子經(jīng)濟(jì)性高、成本低，反應(yīng)易于控制、操作方便，易于工業(yè)化生產(chǎn)。