一種帕比司他的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110676050.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113387866A 公開（公告）日 2021-09-14
申請公布號 CN113387866A 申請公布日 2021-09-14
分類號 C07D209/14（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張世鳳;鐘強;王志勇;劉寶珠;婁麗麗;李保鈴 申請（專利權）人 山東匯海醫(yī)藥化工有限公司
代理機構 濟南舜科知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 徐娟
地址 257000山東省東營市河口區(qū)經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成領域，具體涉及一種帕比司他的制備方法。本發(fā)明以2?甲基色胺和對苯二甲醛為原料，酸催化下在甲醇中發(fā)生還原胺化反應得到中間體[（4?二甲氧基甲基?苯基）甲基]?[2?（2?甲基?1H?吲哚?3?基）乙基]胺，再進行脫保護反應，最后與N?羥基丙醯胺酸發(fā)生Knoevenagel縮合脫羧反應制備帕比司他。起始原料廉價易得，反應條件溫和可靠，操作簡便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。