一種樂伐替尼的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110676082.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113307767A 公開（公告）日 2021-08-27
申請公布號 CN113307767A 申請公布日 2021-08-27
分類號 C07D215/48（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 趙攀峰;姜福元;付德修;王亮亮;王明飛;梅泉 申請（專利權(quán)）人 山東匯海醫(yī)藥化工有限公司
代理機構(gòu) 濟南舜科知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 徐娟
地址 257000山東省東營市河口區(qū)經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種樂伐替尼的合成方法，以2?氯?4?羥基苯甲酸甲酯和4?氯?7?甲氧基喹啉?6?酰胺為起始原料，經(jīng)取代反應(yīng)得到4?[3?氯?4?甲氧羰基苯氧基]?7?甲氧基?6?喹啉甲酰胺，再進(jìn)行堿解反應(yīng)得到4?（3?氯?4?羧基苯氧基）?7?甲氧基?6?喹啉甲酰胺，最后與疊氮磷酸二苯酯（DPPA）發(fā)生Curtius重排反應(yīng)，繼而與環(huán)丙胺反應(yīng)一鍋法得到樂伐替尼。本發(fā)明提供了合成樂伐替尼的新方法，該方法反應(yīng)步驟簡潔，原料簡單易得，操作簡單，生產(chǎn)成本低。