一種叔丁氧羰基-西他列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911359817.7 申請日 -
公開（公告）號 CN111057061A 公開（公告）日 2020-04-24
申請公布號 CN111057061A 申請公布日 2020-04-24
分類號 C07D487/04 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 徐斌;洪治;馮慶梅;張振華;高萬澤 申請（專利權(quán)）人 弈柯萊（臺州）藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 317016 浙江省臺州市臨海市浙江省化學原料藥基地臨海醫(yī)化園區(qū)東海第五大道25號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種叔丁氧羰基?西他列汀的制備方法，包括以下步驟：以BOC?(R)?3?氨基?4?(2,4,5?三氟苯基)丁酸主原料，加入有機溶劑Ⅰ，在堿性的調(diào)節(jié)下，加入酰氯，在溫度為?20~50℃的條件下進行反應，反應時間為1~10小時，再此溫度下加入3?三氟甲基?5,6,7,8?四氫?1,2,4?三唑并[4,3?a]吡嗪鹽酸鹽，反應時間為1~10小時，再此溫度下加入水攪拌結(jié)晶，過濾，干燥得到；本方法反應步驟合理.反應條件溫和，副反應較少，后處理簡單方便，安全環(huán)保；可以進行大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)：合成叔丁氧羰基?西他列汀收率高，可以達到92%以上，成品的純度也高可以達到99.5%以上。