一種氘代西地那非及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110303793.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113372350A 公開（公告）日 2021-09-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN113372350A 申請(qǐng)公布日 2021-09-10
分類號(hào) C07D473/04（2006.01）I;A61K31/519（2006.01）I;A61P15/10（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 阮英恒;楊曉軍;楊曉云;周靜洋 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 深圳鼎邦生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳市君勝知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉文求;朱陽(yáng)波
地址 518000廣東省深圳市南山區(qū)粵海街道高新區(qū)社區(qū)高新南七道20號(hào)深圳國(guó)家工程實(shí)驗(yàn)室大樓A802
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種氘代西地那非及其制備方法與應(yīng)用，其中，所述氘代西地那非的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為：1其中，其中R29?R1各自獨(dú)立地為H或D，且R29?R1中至少有一個(gè)氫原子被氘代。本發(fā)明提供的氘代西地那非可用于制備治療男性勃起功能障礙的藥物，通過(guò)對(duì)西地那非的選擇性氘代，使其降低清除率，增加藥物半衰期，從而增加體循環(huán)暴露量；降低其首過(guò)效應(yīng)，從而增加口服生物利用度；減少特定代謝產(chǎn)物的形成，從而改善代謝譜。