一種阿伐那非的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910193398.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109776505A 公開（公告）日 2019-05-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN109776505A 申請(qǐng)公布日 2019-05-21
分類號(hào) C07D403/14（2006.01）I; B01J31/14（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯俊; 徐園; 祝啟迪 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 揚(yáng)州市三藥制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京商專永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 揚(yáng)州市三藥制藥有限公司
地址 225000 江蘇省揚(yáng)州市江都區(qū)宜陵鎮(zhèn)國(guó)泰路51號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿伐那非的制備方法，包括以下步驟：將起始原料4?[(3?氯?4?甲氧基苯基)甲氨基]?2?[(S)?2?羥甲基吡咯?1?基]嘧啶?5?羧酸和2?氨基甲基嘧啶溶于反應(yīng)溶劑甲苯，加入硼酸卟啉催化劑，加熱攪拌至回流狀態(tài)，經(jīng)催化得阿伐那非。本發(fā)明以硼酸卟啉作為催化劑，直接催化合成阿伐那非。催化劑用量較小，反應(yīng)活性高，操作相對(duì)簡(jiǎn)單，反應(yīng)結(jié)束后目標(biāo)產(chǎn)物與催化劑易于分離，大大降低了后期產(chǎn)物分離提純的難度，回收的催化劑可以循環(huán)利用，能夠顯著地降低制備成本，整個(gè)催化反應(yīng)具有簡(jiǎn)單、綠色、環(huán)保等特點(diǎn)，并顯著地降低了人力、原料等投入成本，有利于大規(guī)模產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。