一種阿伐那非的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910193398.8 申請日 -
公開（公告）號 CN109776505B 公開（公告）日 2021-07-27
申請公布號 CN109776505B 申請公布日 2021-07-27
分類號 C07D403/14（2006.01）I;B01J31/14（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯俊;徐園;祝啟迪 申請（專利權(quán)）人 揚州市三藥制藥有限公司
代理機構(gòu) 無錫華越知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 王少卿
地址 225000江蘇省揚州市江都區(qū)宜陵鎮(zhèn)國泰路51號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿伐那非的制備方法，包括以下步驟：將起始原料4?[（3?氯?4?甲氧基苯基）甲氨基]?2?[（S）?2?羥甲基吡咯?1?基]嘧啶?5?羧酸和2?氨基甲基嘧啶溶于反應(yīng)溶劑甲苯，加入硼酸卟啉催化劑，加熱攪拌至回流狀態(tài)，經(jīng)催化得阿伐那非。本發(fā)明以硼酸卟啉作為催化劑，直接催化合成阿伐那非。催化劑用量較小，反應(yīng)活性高，操作相對簡單，反應(yīng)結(jié)束后目標(biāo)產(chǎn)物與催化劑易于分離，大大降低了后期產(chǎn)物分離提純的難度，回收的催化劑可以循環(huán)利用，能夠顯著地降低制備成本，整個催化反應(yīng)具有簡單、綠色、環(huán)保等特點，并顯著地降低了人力、原料等投入成本，有利于大規(guī)模產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。