水溶性厚樸酚衍生物及和厚樸酚衍生物和其中間體的制備方法、和相關(guān)的單羥基保護(hù)中間體
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010955168.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112125805A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-12-25 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112125805A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-12-25 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C201/12(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 張平平;劉曄;于國(guó)坤;趙強(qiáng)峰 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 北京紅惠新醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 北京紅惠新醫(yī)藥科技有限公司 |
| 地址 | 100026北京市大興區(qū)華佗路50號(hào)院聯(lián)東U谷7號(hào)樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種水溶性厚樸酚衍生物及和厚樸酚衍生物和其中間體的制備方法、和相關(guān)的單羥基保護(hù)中間體。該硝化中間體具有式I所示結(jié)構(gòu)。式I為R2為羥基，且R3為H；或者，R2為H，且R3為羥基；R1和R4分別獨(dú)立地選自C1～C12的給電子基；制備方法包括以下步驟：將化合物A與羥基保護(hù)試劑在縛酸劑的存在下進(jìn)行單羥基保護(hù)，形成單羥基保護(hù)化合物；其中化合物A中的R1、R2、R3、R4具有與前文相同的定義，羥基保護(hù)試劑為對(duì)甲苯磺酰氯和1?羥基苯并三唑；使單羥基保護(hù)化合物依次進(jìn)行硝化反應(yīng)、脫保護(hù)反應(yīng)，得到硝化中間體。本發(fā)明有效提高了水溶性厚樸酚衍生物及和厚樸酚衍生物的合成效率。?? |
