3,15-二羰基赤霉酸類化合物及其酯和鹽

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200410021939.2 申請日 -
公開(公告)號 CN1300129C 公開(公告)日 2007-02-14
申請公布號 CN1300129C 申請公布日 2007-02-14
分類號 C07D307/77(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61P35/00(2006.01) 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張洪彬;陳靜波;劉建平;卿晨 申請(專利權(quán))人 云大科技有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 代理人 云南大學(xué);云大科技股份有限公司
地址 650091云南省昆明市五華區(qū)翠湖北路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及新穎的赤霉酸-3,15-羰基赤霉酸類化合物及其酯和鹽,其制備方法,以該化合物為活性成份的藥物組合物在抗癌方面的應(yīng)用,用下述結(jié)構(gòu)通式(I)表示:R=H,CH3,CH2Ph,Li,Na,K,Mg,Ca,Cu,Zn,F(xiàn)e,Mn,La,CeR1=H,OH,OAc本發(fā)明以價廉易得的赤霉酸(GA3)為原料合成赤霉酸酯(R1=CH3、CH2C6H5等),經(jīng)3-位?;蜓趸?5-位氧化為羥基或羰基,合成了數(shù)十種赤霉素衍生物,體外抗癌活性篩選發(fā)現(xiàn)3-位和15-位同時被氧化成羰基的化合物具有很強的抗癌活性,同時對正常細胞毒性很低。