赤霉素GA4的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200510010867.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN1775769B 公開（公告）日 2010-08-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN1775769B 申請(qǐng)公布日 2010-08-18
分類號(hào) C07D307/77(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張洪彬;吳松福;劉建平;李良;趙靜峰;楊萬松;朱潔 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 云大科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 代理人 云南大學(xué);云大科技股份有限公司
地址 650091 云南省昆明市翠湖北路2號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種赤霉素GA4(3β，10α-二羥基-20-失碳赤霉-16-烯-7，19-雙酸-19，10內(nèi)酯)的合成方法，它用易得的GA3作起始原料，將GA3溶解于有機(jī)溶劑中，加入一定量吡啶或三乙胺有機(jī)堿，室溫下緩緩加入乙酸酐反應(yīng)，將反應(yīng)所得產(chǎn)物進(jìn)行催化氫化，氫化產(chǎn)物進(jìn)行鹵代內(nèi)酯化，鹵代內(nèi)酯化產(chǎn)物用羥基丁二酰亞胺及二環(huán)己基碳二亞胺(HOSu/DCC)反應(yīng)，接著將得到的活化酯進(jìn)行甲磺酰化，甲磺酰化產(chǎn)物在過氧化氫催化下水解，水解產(chǎn)物進(jìn)行Birch還原反應(yīng)，然后將Birch反應(yīng)所得的產(chǎn)物進(jìn)行鹵代內(nèi)酯化，最后將鹵代內(nèi)酯化產(chǎn)物用鋅及水合氯化鎳(Zn/NiCl2·XH2O)或硼氫化鈉條件下脫鹵后重結(jié)晶得到目標(biāo)產(chǎn)物GA4，本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，成本較低，易于操作。