一種西洛多辛的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202010585911.0 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN111763168A | 公開（公告）日 | 2020-10-13 |
| 申請公布號 | CN111763168A | 申請公布日 | 2020-10-13 |
| 分類號 | C07D209/08(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 黃歡;黃慶國;李凱;沈夢蘭;黃慶云 | 申請（專利權(quán)）人 | 滁州市慶云醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 合肥市長遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉勇 |
| 地址 | 233200安徽省滁州市定遠(yuǎn)縣鹽化工業(yè)園鹽化大道北側(cè) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種西洛多辛的制備方法，包括如下步驟：S1、物質(zhì)1與硝基乙烷在銅鹽和手性催化劑2作用下進(jìn)行不對稱Henry縮合反應(yīng)得到物質(zhì)3；S2、物質(zhì)3與氫氣在催化劑4作用下進(jìn)行還原反應(yīng)得到物質(zhì)5；S3、物質(zhì)5與2?(2?三氟乙氧基苯氧基)乙醇甲磺酸酯、堿進(jìn)行反應(yīng)得到物質(zhì)6；物質(zhì)6水解得到西洛多辛。本發(fā)明路線新穎，合成線路短，反應(yīng)條件溫和，操作方便可控，手性中心不經(jīng)手性拆分由手性催化劑直接合成，制備的西洛多辛手性純度好，收率高，成本優(yōu)勢明顯，適合工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
