一種新型亞磺?;桨坊泥奏ぱ苌锛捌湓谥苽淇鼓[瘤藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110625173.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN113501808A 公開(kāi)(公告)日 2021-10-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN113501808A 申請(qǐng)公布日 2021-10-15
分類(lèi)號(hào) C07D401/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黎興術(shù);姚晗;安佰嬌;陳新滋;任媛媛;吳峰;李衛(wèi) 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 清遠(yuǎn)中大創(chuàng)新藥物研究中心
代理機(jī)構(gòu) 廣州正明知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 成姍
地址 511500廣東省清遠(yuǎn)市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)創(chuàng)興大道18號(hào)天安智谷科技產(chǎn)業(yè)園總部樓J02棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域,公開(kāi)了一種新型亞磺?;桨坊泥奏ぱ苌?,所述新型亞磺酰基苯胺基的嘧啶衍生物結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明中含有亞砜基團(tuán)的苯胺基嘧啶衍生物,通過(guò)細(xì)胞和動(dòng)物水平上的抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)(L858R/T790M突變基因的非小細(xì)胞肺癌H1975腫瘤細(xì)胞,ALK高表達(dá)的BaF3細(xì)胞等)證明,與現(xiàn)有ALK抑制劑及EGFR/ALK雙靶點(diǎn)參照物相比,有更好的抗腫瘤活性。通過(guò)人肝微粒體實(shí)驗(yàn)證明,本發(fā)明中含有亞砜基團(tuán)的苯胺基嘧啶衍生物與現(xiàn)有的含有異丙硫?;谋桨坊奏ぱ苌锵啾?,穩(wěn)定性有較大幅度的提高。