群多普利關鍵中間體（2S,3aR,7as）-八氫－1H－吲哚－2－羧酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200810069837.6 申請日 -
公開（公告）號 CN101423490A 公開（公告）日 2009-05-06
申請公布號 CN101423490A 申請公布日 2009-05-06
分類號 C07D209/42(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 何建國;張煉;華倫前;萬新波 申請（專利權）人 重慶南松醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 重慶華科專利事務所 代理人 重慶南松醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 400063重慶市南岸區(qū)雞冠石鎮(zhèn)納溪溝58號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種群多普利關鍵中間體(2S，3aR，7as)-八氫-1H-吲哚-2-羧酸的合成方法，它是將六氫鄰苯二甲酸酐經甲醇回流后得到一對順式的1，2-環(huán)己烷二甲酸單甲酯，經(-)N，N-二甲基氨基二醇拆分，分別得到(1R，cis)和(1S，cis)構型的1，2-環(huán)己烷二甲酸單甲酯；將母液回收得到的(1S，cis)-1，2-環(huán)己烷二甲酸單甲酯在鹽酸中回流，得環(huán)己烷鄰二甲酸，然后環(huán)合得到起始原料六氫鄰苯二甲酸酐，不斷循環(huán)，使(1R，cis)-環(huán)己烷-1，2-二甲酸單甲酯純度不斷提高，直接進入后續(xù)合成過程。這個過程有效地解決了(dl)1，2-環(huán)己烷二甲酸單甲酯消旋后(1S，cis)1，2-環(huán)己烷二甲酸單甲酯的處理及(1R，cis)1，2-環(huán)己烷二甲酸單甲酯的收率問題，提高了原料利用效率，降低了產品成本，更適工業(yè)化生產，能有效提高后續(xù)反應效率，使系統(tǒng)更節(jié)能。