高血壓藥阿利克侖主要中間體化合物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200810069765.5 申請日 -
公開（公告）號 CN101284769B 公開（公告）日 2010-11-10
申請公布號 CN101284769B 申請公布日 2010-11-10
分類號 C07C43/23(2006.01)I;C07C41/26(2006.01)I;C07C41/18(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 衡林森;夏仕文;何從林 申請（專利權(quán)）人 重慶南松醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 重慶華科專利事務(wù)所 代理人 重慶南松醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 400063 重慶市南岸區(qū)雞冠石鎮(zhèn)納溪溝58號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種高血壓藥阿利克侖(Aliskiren)主要中間體-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)芐基]-1-丁醇的新合成方法。該方法先以3-羥基-4-甲氧基苯甲醛為原料，用3-甲氧基溴丙烷醚化(摩爾比為1∶1-1.2)；再與異戊醛縮合(摩爾比為1∶1-1.3)；縮合產(chǎn)物催化加氫；然后經(jīng)拆分得到高血壓藥阿利克侖主要中間體化合物。該方法所用的原料及試劑易得，價格較低，合成的步驟很短，僅需三步就制得了阿利克侖主要中間體的外消旋體；在用酶法進(jìn)行外消旋體拆分，即得到高血壓藥阿利克侖主要中間體化合物-(2R)-3-甲基-2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)芐基]-1-丁醇。