一種伐尼克蘭中間體、伐尼克蘭及其鹽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010698570.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113956255A 公開(kāi)（公告）日 2022-01-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN113956255A 申請(qǐng)公布日 2022-01-21
分類號(hào) C07D471/08（2006.01）I;C07C59/255（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 魏彥君;胡青燕;王興;劉希望;徐青景;劉艷麗;邢艷平 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 威智醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 王衛(wèi)彬;陳卓
地址 277500山東省棗莊市滕州市生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園威智大道88號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種伐尼克蘭中間體、伐尼克蘭及其鹽的制備方法。本發(fā)明提供的一種式Ⅰ所示化合物的制備方法，包括以下步驟：其中，R為氨基保護(hù)基；使用或不使用惰性氣體保護(hù)，化合物2與乙二醛在溶劑和堿性酸式鹽存在的條件下發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，生成式Ⅰ所示的化合物。本發(fā)明方法能夠在保證產(chǎn)品收率和產(chǎn)品純度的情況下大幅度縮短環(huán)化反應(yīng)的反應(yīng)時(shí)間，顯著提高環(huán)化產(chǎn)物的生產(chǎn)效率，大大降低單位產(chǎn)品的生產(chǎn)成本和時(shí)間成本，同時(shí)還有利于將伐尼克蘭中間體產(chǎn)品中的雜質(zhì)Ⅰ含量控制在較低水平范圍內(nèi)，從而能夠更好地保障藥物中間體以及原料藥的產(chǎn)品質(zhì)量。