一種釓布醇及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011386175.2 申請日 -
公開（公告）號 CN114573521A 公開（公告）日 2022-06-03
申請公布號 CN114573521A 申請公布日 2022-06-03
分類號 C07D257/02（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 魏彥君;陽趕;宋庭;黃長全;張偉;安浩云 申請（專利權(quán)）人 威智醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 -
地址 277500山東省棗莊市滕州市生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園威智大道88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種釓布醇及其中間體的制備方法。本發(fā)明提供了一種化合物B或其鹽的制備方法，其包括以下步驟：在醋酸鹽和N,N?二甲基甲酰胺存在的條件下，輪環(huán)藤寧與化合物A發(fā)生取代反應(yīng)，生成化合物B或其鹽。該方法不僅能夠很好地控制和減少一酯化、二酯化等副反應(yīng)的發(fā)生，從而使得反應(yīng)液中一酯產(chǎn)物、二酯產(chǎn)物、四酯產(chǎn)物等雜質(zhì)的含量都較低，而且還可以通過使用安全、無毒的乙醇和水將副反應(yīng)生成的以上這些雜質(zhì)從目標(biāo)產(chǎn)物中加以除去，有效避免了因使用二氯甲烷等毒性溶劑而可能帶來的藥物安全性和/或環(huán)境污染等問題，安全、環(huán)保，更適合在規(guī)模化生產(chǎn)中應(yīng)用。