利多卡因中雜質(zhì)化合物的去除方法及其所得的產(chǎn)物

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011499737.4 申請日 -
公開（公告）號 CN114644570A 公開（公告）日 2022-06-21
申請公布號 CN114644570A 申請公布日 2022-06-21
分類號 C07C231/24（2006.01）I;C07C237/04（2006.01）I;A61K31/167（2006.01）I;A61P9/06（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 魏彥君;劉金飛;杜文峰;宋于強;劉希望;徐青景;邢艷平;殷亮 申請（專利權(quán)）人 威智醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) 上海弼興律師事務所 代理人 -
地址 277500山東省棗莊市滕州市生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園威智大道88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了利多卡因中雜質(zhì)化合物的去除方法及其所得的產(chǎn)物，其包括以下步驟：使用或不使用惰性氣體保護，用氯化氫氣體將利多卡因、鹽酸和丙酮的反應液體系的pH值調(diào)至2.5～3.8，隨后分離純化，即可；其中，所述的利多卡因中包含式Ⅱ所示化合物。通過該方法，既能夠?qū)崿F(xiàn)利多卡因形成鹽酸鹽和/或水合物改善水溶性和生物利用度，又能夠有效地除去利多卡因中少量新發(fā)現(xiàn)的雜質(zhì)化合物，對其進行雜質(zhì)限度控制，進而保證原料藥產(chǎn)品質(zhì)量可控；而且，工藝條件溫和，所得產(chǎn)物的收率和純度高，雜質(zhì)含量低，毒副作用小，安全性更高，能夠顯著提高鹽酸利多卡因（和/或其水合物）及其制劑的安全性、有效性和穩(wěn)定性。