氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510293269.8 申請日 -
公開（公告）號 CN106279039A 公開（公告）日 2019-01-11
申請公布號 CN106279039A 申請公布日 2019-01-11
分類號 C07D233/64;C07D403/06;C07B59/00;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李文保;孫天文;王世瀟;趙建春;蔡兵;管華詩 申請（專利權(quán)）人 深圳華泓海洋生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 青島致嘉知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉曉
地址 266071 山東省青島市嶗山區(qū)香港東路23號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用，該類化合物具有通式（I）的結(jié)構(gòu)，其合成方法包括：先將二乙?；哙憾c醛中間體a或者氘醛化合物b發(fā)生縮合反應(yīng)，形成雜環(huán)化合物c或者含氘雜環(huán)化合物d，再與苯甲醛、氘代苯甲醛類化合物發(fā)生縮合反應(yīng)形成氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物。同時(shí)，本發(fā)明也提供了一種高效的高氘代率的氘醛中間體及含氘雜環(huán)中間體及其合成方法。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明提供的氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物具有影響微管蛋白解聚，治療難治性實(shí)體瘤或淋巴瘤的作用，本發(fā)明提供了研究與開發(fā)所述相關(guān)化合物的抗腫瘤藥物的方法。