一種西洛他唑的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910187079.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109776498B 公開（公告）日 2020-04-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN109776498B 申請(qǐng)公布日 2020-04-07
分類號(hào) C07D401/12;C07D257/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉天健;陳鑫;劉永江;韓立鵬;鄢光毅 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 中國(guó)工商銀行股份有限公司臺(tái)州黃巖支行
代理機(jī)構(gòu) 杭州之江專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 浙江永寧藥業(yè)股份有限公司
地址 318020 浙江省臺(tái)州市黃巖區(qū)梅花井路4號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種西洛他唑的制備方法，以對(duì)硝基?3?溴苯酚和1?環(huán)已基?5?(4?氯丁基)?1H?四氮唑?yàn)樵?，在無機(jī)堿的作用下反應(yīng)得到化合物(1)；化合物(1)還原得到化合物(2)；化合物(2)在縛酸劑存在下和烯丙基酰氯反應(yīng)得化合物(3)；化合物(3)在催化劑催化下環(huán)合得到西洛他唑。本發(fā)明用邊鏈1?環(huán)已基?5?(4?氯丁基)?1H?四氮唑作為酚羥基的保護(hù)基，縮減了西洛他唑的合成步驟，節(jié)約了成本，提高了收率；且避免強(qiáng)腐蝕性的三氯化鋁的使用，使得反應(yīng)更加溫和，容易操作，對(duì)環(huán)境污染較小，適合工業(yè)化生產(chǎn)，對(duì)操作人員的健康也更有保障。同時(shí)降低了在產(chǎn)品中較難除去的潛在基因毒雜質(zhì)在產(chǎn)品中殘留的風(fēng)險(xiǎn)。