一種連續(xù)流管式反應(yīng)器制備恩格列凈中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110508623.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113372304B 公開（公告）日 2022-03-22
申請公布號 CN113372304B 申請公布日 2022-03-22
分類號 C07D307/20（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳本順;李大偉;徐春濤;萬新強;江濤;錢若燦;張維冰;邱磊;于娜娜 申請（專利權(quán)）人 江蘇阿爾法藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張紅艷
地址 223800江蘇省宿遷市生態(tài)化工科技產(chǎn)業(yè)園燕山路5號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種連續(xù)流管式反應(yīng)器制備恩格列凈中間體的方法，具體為：在連續(xù)流管式反應(yīng)器中，5?鹵代?2?氯苯甲酸依次經(jīng)氯代反應(yīng)、傅克反應(yīng)生成式b結(jié)構(gòu)化合物；在氫氧化鉀、DMSO的作用下，式b結(jié)構(gòu)化合物與s?3?羥基四氫呋喃反應(yīng)得式a結(jié)構(gòu)化合物；進(jìn)一步在Pd/C的催化作用下，采用連續(xù)流管式反應(yīng)器與氫氣發(fā)生還原反應(yīng)，合成目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明方法采用連續(xù)流管式反應(yīng)器，極大縮短了反應(yīng)步驟，自動化程度高，方便控制，反應(yīng)速率快，效率高，節(jié)約時間與人力成本，收率與產(chǎn)物純度較高，可以以商業(yè)規(guī)模制備產(chǎn)物。