一種醫(yī)藥中間體二芳基取代吡啶衍生物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510505179.0 申請日 -
公開(公告)號 CN105111139B 公開(公告)日 2018-01-30
申請公布號 CN105111139B 申請公布日 2018-01-30
分類號 C07D213/30;C07D213/57;C07D213/127;C07D213/16;C07D213/26 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)述歡;皮紅軍 申請(專利權(quán))人 南京柏思微藥物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 廣州天河萬研知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 劉強;陳軒
地址 201306 上海市奉賢區(qū)中國(上海)自由貿(mào)易試驗區(qū)臨港新片區(qū)正博路356號29幢三層、四層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種下式(III)所示二芳基取代吡啶衍生物的合成方法,所述方法包括:在有機溶劑中,于催化劑、膦配體、堿和促進劑的存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物發(fā)生反應(yīng),從而得到所述(III)化合物,其中,R1為H或C1?C6烷基;R2為C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、氰基或鹵素;X為鹵素。該方法通過催化劑、配體、堿、促進劑和有機溶劑等的綜合選擇與協(xié)同,從而可以高產(chǎn)率得到目的產(chǎn)物,在有機化學(xué)合成領(lǐng)域尤其是醫(yī)藥中間體合成領(lǐng)域具有良好的應(yīng)用前景和廣泛的工業(yè)化生產(chǎn)潛力。