GS5816中間體及制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710919393.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107674063A 公開(kāi)（公告）日 2018-02-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN107674063A 申請(qǐng)公布日 2018-02-09
分類(lèi)號(hào) C07D405/14;C07D405/12;C07D491/052;C07K5/065 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)述歡;皮紅軍;公緒棟;于沖沖 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 南京柏思微藥物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)松濤路647弄1號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了GS5816中間體及制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種化合物16的制備方法，包括以下步驟：有機(jī)溶劑中，將化合物17與鹵代試劑進(jìn)行取代反應(yīng)，制得化合物16。本發(fā)明的制備方法反應(yīng)條件溫和、操作簡(jiǎn)單安全、無(wú)需特種純化設(shè)備、避免了后處理過(guò)程中用柱層析分離操作、手性異構(gòu)體易于控制，以本發(fā)明的化合物16為中間體制備GS5816收率高、制得的GS5816化學(xué)及光學(xué)純度大于99.50％，所有雜質(zhì)均小于0.10％，能夠達(dá)到原料藥標(biāo)準(zhǔn)、成本低、適合于工業(yè)化生產(chǎn)。