一種醫(yī)藥中間體二芳基取代吡啶衍生物的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510505179.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN105111139A 公開(kāi)(公告)日 2015-12-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN105111139A 申請(qǐng)公布日 2015-12-02
分類(lèi)號(hào) C07D213/30(2006.01)I;C07D213/57(2006.01)I;C07D213/127(2006.01)I;C07D213/16(2006.01)I;C07D213/26(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)述歡;皮紅軍 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 南京柏思微藥物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京眾合誠(chéng)成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 龔燮英
地址 201306 上海市奉賢區(qū)中國(guó)(上海)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)臨港新片區(qū)正博路356號(hào)29幢三層、四層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種下式(III)所示二芳基取代吡啶衍生物的合成方法,所述方法包括:在有機(jī)溶劑中,于催化劑、膦配體、堿和促進(jìn)劑的存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物發(fā)生反應(yīng),從而得到所述(III)化合物,其中,R1為H或C1-C6烷基;R2為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或鹵素;X為鹵素。該方法通過(guò)催化劑、配體、堿、促進(jìn)劑和有機(jī)溶劑等的綜合選擇與協(xié)同,從而可以高產(chǎn)率得到目的產(chǎn)物,在有機(jī)化學(xué)合成領(lǐng)域尤其是醫(yī)藥中間體合成領(lǐng)域具有良好的應(yīng)用前景和廣泛的工業(yè)化生產(chǎn)潛力。