GS5816中間體及制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710919393.X 申請日 -
公開（公告）號 CN107674063B 公開（公告）日 2020-03-27
申請公布號 CN107674063B 申請公布日 2020-03-27
分類號 C07D405/14;C07D405/12;C07D491/052;C07K5/065 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)述歡;皮紅軍;公緒棟;于沖沖 申請（專利權(quán)）人 南京柏思微藥物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)松濤路647弄1號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了GS5816中間體及制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種化合物16的制備方法，包括以下步驟：有機溶劑中，將化合物17與鹵代試劑進行取代反應(yīng)，制得化合物16。本發(fā)明的制備方法反應(yīng)條件溫和、操作簡單安全、無需特種純化設(shè)備、避免了后處理過程中用柱層析分離操作、手性異構(gòu)體易于控制，以本發(fā)明的化合物16為中間體制備GS5816收率高、制得的GS5816化學(xué)及光學(xué)純度大于99.50％，所有雜質(zhì)均小于0.10％，能夠達到原料藥標(biāo)準(zhǔn)、成本低、適合于工業(yè)化生產(chǎn)。