維帕他韋、其中間體及制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710919762.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN107573355A 公開（公告）日 2018-01-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN107573355A 申請(qǐng)公布日 2018-01-12
分類號(hào) C07D491/052;C07D405/14;C07D405/12 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)述歡;皮紅軍;公緒棟;于沖沖 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京柏思微藥物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)郭守敬路351號(hào)2號(hào)樓A679-04室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了維帕他韋、其中間體及制備方法。本發(fā)明提供了一種維帕他韋1的制備方法，包括以下步驟：有機(jī)溶劑中，堿、催化劑和縮合劑存在的條件下，將化合物3與MOC?L?纈氨酸進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到維帕他韋1。本發(fā)明的制備方法反應(yīng)條件溫和、操作簡(jiǎn)單安全、無需特種純化設(shè)備、避免了后處理過程中用柱層析分離操作、手性異構(gòu)體易于控制，收率高、制得的維帕他韋化學(xué)及光學(xué)純度大于99.50％，所有雜質(zhì)均小于0.10％，能夠達(dá)到原料藥標(biāo)準(zhǔn)、成本低、適合于工業(yè)化生產(chǎn)。