一種阿齊沙坦合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910793098.3 申請日 -
公開（公告）號 CN110386928A 公開（公告）日 2019-10-29
申請公布號 CN110386928A 申請公布日 2019-10-29
分類號 C07D413/10（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳益智; 翟小玲; 廉潔; 陳雪君 申請（專利權）人 海南皇隆制藥股份有限公司
代理機構 廣州三環(huán)專利商標代理有限公司 代理人 海南皇隆制藥股份有限公司
地址 570311 海南省海口市國家高新技術產業(yè)開發(fā)區(qū)藥谷三橫路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種阿齊沙坦合成工藝，其特征在于，包括以下步驟：鹽酸羥胺溶于二甲基亞砜中，在20～25℃下加入碳酸氫鈉，升溫至45～55℃，攪拌45～60min，再加入AQST?SM，升溫至80～85℃，保溫反應20～22h，制得AQST?1；AQST?1溶于四氫呋喃中，在20～25℃下滴加DBU，再加入羰基二咪唑，于20～25℃反應1.5～2.5h，制得AQST?3；將AQST?3與氫氧化鈉溶液混合，升溫至70～75℃，保溫反應1～2h，制得AQST粗品；在AQST粗品中，加入甲醇，升溫至60～65℃，打漿45～50min，降至室溫，過濾，濾餅用甲醇漂洗，抽濾至干，真空干燥，制得AQST產品。采用本發(fā)明阿齊沙坦合成工藝，制得AQST產品，收率高，且AQST含量高，而雜質含量低，顯著提高AQST產品品質，更好應用生產高質量的阿齊沙坦片劑。