5?氰基?4?甲氧基?2?吡啶甲酸的鹽酸鹽的制備及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610801679.3 申請日 -
公開（公告）號 CN106432071A 公開（公告）日 2017-02-22
申請公布號 CN106432071A 申請公布日 2017-02-22
分類號 C07D213/84(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 謝素瓊;侯利民;劉金城 申請（專利權）人 河北正朗制藥有限公司
代理機構 北京路浩知識產權代理有限公司 代理人 王文紅
地址 065600 河北省廊坊市永清工業(yè)園二緯路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種5?氰基?4?甲氧基?2?吡啶甲酸的鹽酸鹽的制備方法，所述制備方法是以5?溴?4?甲氧基?2?甲基吡啶為原料通過氧化，再酯化形成5?溴?4?甲氧基?2?吡啶甲酸甲酯，在四(三苯基膦)鈀催化下，與親核試劑反應，得到5?氰基?4?甲氧基?2?吡啶甲酸甲酯，水解得到5?氰基?4?甲氧基?2?吡啶甲酸；與酸作用形成鹽。本發(fā)明提出了新的合成路線，制得的中間體5?氰基?4?甲氧基?2?吡啶甲酸(H4)，可以在常規(guī)的條件下與鹽酸反應得到5?氰基?4?甲氧基?2?吡啶甲酸鹽酸鹽?？商峁┲苽淅騽?、促尿鈉排泄藥、心血管病和由過量的鹽和水滯留造成的疾病的有價值的藥物活性化合物的中間體。