一種替莫唑胺的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010184524.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111233871B 公開（公告）日 2021-11-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN111233871B 申請(qǐng)公布日 2021-11-12
分類號(hào) C07D487/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊盟;徐肖潔;景亞婷 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇美迪克化學(xué)品有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 向亞蘭
地址 215600江蘇省蘇州市張家港市楊舍鎮(zhèn)人民路2幢（國(guó)貿(mào)花苑）8-6071（美迪克）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種替莫唑胺的制備方法，包括：N?甲基脲與甲?；噭┻M(jìn)行甲?；磻?yīng)，得到N?甲基?N’?甲酰基脲，使其與2?氨基?2?氰基乙酸乙酯在酸和溶劑體系中進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)，得到1?（甲基氨基甲酰基）?5?氨基咪唑?4?甲酸乙酯；再使其進(jìn)行重氮化作用和環(huán)化的協(xié)同反應(yīng)，得到3,4?二氫?3?甲基?4?氧代咪唑并[5,1?d]?1,2,3,5?四嗪?8?甲酸乙酯，進(jìn)而與酰胺化試劑的溶液在催化劑的條件下進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，得到替莫唑胺；該方法能夠在較溫和的反應(yīng)條件下獲得理想的收率和純度，減少了副反應(yīng)的發(fā)生，后處理較簡(jiǎn)單，同時(shí)所采用試劑原料更價(jià)廉易得、安全、環(huán)保，適于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。