一種制備NS5A抑制劑-維帕他韋的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911249397.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110981879A 公開（公告）日 2020-04-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN110981879A 申請(qǐng)公布日 2020-04-10
分類號(hào) C07D491/052 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李澤標(biāo);沈敏哲;丁紅萍;潘婧;鄒林 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
地址 226400 江蘇省南通市如東沿海經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)洋口化學(xué)工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種制備NS5A抑制劑?維帕他韋的方法，主要包括五個(gè)步驟，1)將反應(yīng)起始原料VPM1、VPM2和VPM3，在堿催化作用下對(duì)接反應(yīng)制備得到中間體VP1；2)中間體VP1經(jīng)脫保護(hù)基試劑脫去氨基保護(hù)基制備得到中間體VP2；3)中間體VP2與胺化合物進(jìn)行環(huán)合制備得到中間體VP3；4)中間體VP3與VPM4在縮合劑作用下反應(yīng)制備得到酰胺化合物中間體VP4；5)中間體VP4在氧化劑作用下，經(jīng)氧化反應(yīng)制備得到Velpatasvir。該維帕他韋制備工藝具有路線簡(jiǎn)化、反應(yīng)條件簡(jiǎn)單、可操作增強(qiáng)和產(chǎn)品得率更高的特點(diǎn)，更加適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。