替卡格雷中間體及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711317936.7 申請日 -
公開（公告）號 CN108084145B 公開（公告）日 2020-02-04
申請公布號 CN108084145B 申請公布日 2020-02-04
分類號 C07D317/44;C07F7/18;C07C55/06;C07C51/41 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李澤標;肖建喜;許兆青;張慶海;張磊;曹鴻;林燕峰 申請（專利權）人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
代理機構 南京正聯(lián)知識產權代理有限公司 代理人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
地址 226400 江蘇省南通市如東沿海經濟開發(fā)區(qū)洋口化學工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了結構如化合物Ⅵ所示替卡格雷中間體，該中間體的制備方法：以化合物Ⅰ為起始原料，在堿作用下，經氨基保護劑進行氨基保護，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在強堿作用下與鹵代羧酸酯進行對接，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ經催化氫化或氨解反應脫去氨基保護基，得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ在催化劑作用下脫去保護基，然后與2,2?二甲氧基丙烷反應得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在醇類溶劑中與草酸形成草酸鹽，得到終產品化合物Ⅵ；該制備方法副反應少，得到的產品純度高、穩(wěn)定性好，易于存儲和運輸，適合于大規(guī)模工業(yè)化生產。合成路線如下：，其中，R選自Me、Et或t?Bu、R1選擇Cbz、Tfac或Bn。