一種制備瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911323313.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111100075A 公開（公告）日 2020-05-05
申請(qǐng)公布號(hào) CN111100075A 申請(qǐng)公布日 2020-05-05
分類號(hào) C07D239/42;C07D215/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李澤標(biāo);黃虎;祁曉慶;潘婧;鄒林 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
地址 226400 江蘇省南通市如東沿海經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)洋口化學(xué)工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種制備瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5?二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)?6?[(1E)?2?[4?(4?氟苯基)?6?異丙基?2?[甲基(甲磺酰)氨基]?5?嘧啶]乙烯基]?2,2?二甲基?1,3?二氧六環(huán)?4?乙酸叔丁酯和(4R,6S)?6?[[(1E)?2?環(huán)丙基?4?(4?氟苯基)?3?喹啉基]乙烯基]?2,2?二甲基?1,3?二氧六環(huán)?4?乙酸叔丁酯分別作為瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，經(jīng)脫保護(hù)、水解一步法制備得到他汀酸；再以他汀酸為反應(yīng)底物，經(jīng)脫水、取代兩步反應(yīng)制備得到2,5?二烯庚酸酯化合物。本發(fā)明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,5?二烯庚酸酯的制備合成路線簡(jiǎn)短易行，操作簡(jiǎn)便，產(chǎn)品得率高，更加適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。