NS5A蛋白抑制劑-達(dá)卡他韋的一鍋法制備工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911249702.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110878090A 公開(kāi)（公告）日 2020-03-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN110878090A 申請(qǐng)公布日 2020-03-13
分類號(hào) C07D403/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李澤標(biāo);吳洪當(dāng);馬甜甜;潘婧;嚴(yán)軍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
地址 226400 江蘇省南通市如東沿海經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)洋口化學(xué)工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)NS5A蛋白抑制劑?達(dá)卡他韋的一鍋法制備工藝，主要包括三個(gè)步驟，1)中間體DT1的制備：將反應(yīng)起始原料DTM1、DTM2和DTM3，在堿試劑和縮合劑作用下對(duì)接反應(yīng)制備得到中間體DT1；2)中間體DT2的制備：將中間體DT1與胺化合物進(jìn)行環(huán)合制備得到中間體DT2；3)Daclatasvir的制備：將中間體DT2經(jīng)脫氨基保護(hù)基試劑脫去氨基保護(hù)基制備得到產(chǎn)物Daclatasvir。利用該方法制備達(dá)卡他韋，具有產(chǎn)品得率高，整體過(guò)程簡(jiǎn)單易操作，且制備材料中無(wú)強(qiáng)腐蝕性物質(zhì)的特點(diǎn)，安全性得到有效保證，適于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。