一種制備NS5A抑制劑-維帕他韋的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911249397.7 申請日 -
公開（公告）號 CN110981879B 公開（公告）日 2021-03-05
申請公布號 CN110981879B 申請公布日 2021-03-05
分類號 C07D491/052(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李澤標;沈敏哲;丁紅萍;潘婧;鄒林 申請（專利權(quán)）人 南通常佑藥業(yè)科技有限公司
代理機構(gòu) 南京正聯(lián)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 卜另北
地址 226400江蘇省南通市如東沿海經(jīng)濟開發(fā)區(qū)洋口化學工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種制備NS5A抑制劑?維帕他韋的方法，主要包括五個步驟，1)將反應(yīng)起始原料VPM1、VPM2和VPM3，在堿催化作用下對接反應(yīng)制備得到中間體VP1；2)中間體VP1經(jīng)脫保護基試劑脫去氨基保護基制備得到中間體VP2；3)中間體VP2與胺化合物進行環(huán)合制備得到中間體VP3；4)中間體VP3與VPM4在縮合劑作用下反應(yīng)制備得到酰胺化合物中間體VP4；5)中間體VP4在氧化劑作用下，經(jīng)氧化反應(yīng)制備得到Velpatasvir。該維帕他韋制備工藝具有路線簡化、反應(yīng)條件簡單、可操作增強和產(chǎn)品得率更高的特點，更加適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。??