一種應(yīng)用連續(xù)流反應(yīng)技術(shù)制備替卡格雷高級(jí)中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011221200.1 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112457316A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-03-09 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112457316A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-09 |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;B01J19/00(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李澤標(biāo);楊洋;許兆青;吳紅當(dāng);丁海明;林燕峰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南通常佑藥業(yè)科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 杭行 |
| 地址 | 226400江蘇省南通市如東沿海經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)洋口化學(xué)工業(yè)園區(qū) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種應(yīng)用連續(xù)流反應(yīng)技術(shù)制備替卡格雷高級(jí)中間體的方法，在第一微通道反應(yīng)器中，TGM?1與亞硝酸鈉進(jìn)行反應(yīng)，經(jīng)重氮化反應(yīng)過(guò)程，再環(huán)合成三氮唑，在第二微通道反應(yīng)器中，TGM?2與中間體TGC在堿試劑作用下對(duì)接耦合得到目標(biāo)產(chǎn)品異亞丙基替卡格雷TGI。該方案的整體制備流程簡(jiǎn)單，操作便捷，通過(guò)合理設(shè)計(jì)反應(yīng)參數(shù)使得利用連續(xù)流反應(yīng)技術(shù)制備大分子化合物異亞丙基替卡格雷成為可能，該方法的制備產(chǎn)率高，與傳統(tǒng)的反應(yīng)釜間歇式化學(xué)合成法相比，該方法更是具有高速混合、反應(yīng)物停留時(shí)間窄、重復(fù)性好、幾乎無(wú)放大效應(yīng)、便于實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)程、高安全性能等優(yōu)勢(shì)，利于該物質(zhì)的規(guī)?；a(chǎn)應(yīng)用。?? |
