DHX33基因作為Ras驅(qū)動的癌癥分子靶點的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910607733.4 申請日 -
公開（公告）號 CN110295233A 公開（公告）日 2019-10-01
申請公布號 CN110295233A 申請公布日 2019-10-01
分類號 C12Q1/6886;A61K31/7105;A61K45/00;A61P35/00 分類 生物化學(xué)；啤酒；烈性酒；果汁酒；醋；微生物學(xué)；酶學(xué)；突變或遺傳工程;
發(fā)明人 張嚴(yán)冬;王興順;李相魯 申請（專利權(quán)）人 深圳開悅生命科技有限公司
代理機構(gòu) 北京眾澤信達知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王曉紅
地址 518000 廣東省深圳市南山區(qū)招商街道南海大道1052號海翔廣場208
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供DHX33基因作為Ras驅(qū)動的癌癥分子靶點的應(yīng)用。本發(fā)明從基于解旋酶測定的化學(xué)化合物庫中篩選到一種有前途的DHX33小分子抑制劑，它可以阻止多種人類肺癌細胞系中的癌細胞增殖、遷移和細胞存活。抑制劑處理后細胞轉(zhuǎn)錄組的變化與DHX33敲低的轉(zhuǎn)錄組變化部分重疊，解旋酶活力分析表明該抑制劑對DHX33具有一定的選擇性。更重要的是，這種抑制劑可以阻止人肺癌細胞的異種移植和Ras驅(qū)動原發(fā)肺癌模型的發(fā)生發(fā)展，同時對小鼠的毒性很小。本發(fā)明首次揭示了DHX33在體內(nèi)針對但可能不限于Ras驅(qū)動的肺癌中的關(guān)鍵作用，并突出了藥理學(xué)靶向DHX33可能是Ras突變肺癌的可行選擇。