(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910055549.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101613292B 公開（公告）日 2013-05-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN101613292B 申請(qǐng)公布日 2013-05-22
分類號(hào) C07C215/50(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周寧;許杏祥;周智善 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海醫(yī)藥（集團(tuán)）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 朱梅;王榮
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江路92號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及制備治療早老性癡呆藥利伐斯的明關(guān)鍵中間體(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制備方法。本發(fā)明以(RS)間芐氧基-α，N-二甲基芐胺為原料，采用L-(+)-酒石酸拆分獲得(S)間芐氧基-α，N-二甲基芐胺，然后在醇溶液中醛溶液和雷氏鎳存在下，胺甲基化同時(shí)氫化去芐基獲得目標(biāo)產(chǎn)物(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚；同時(shí)本發(fā)明將拆分后的母液回收R及部分S構(gòu)型的間芐氧基-α，N-二甲基芐胺，經(jīng)堿催化外消旋獲得(RS)間芐氧基-α，N-二甲基芐胺重新作為原料套用拆分。本發(fā)明方法具有工藝簡(jiǎn)便、原材料價(jià)廉、拆分后R-對(duì)映體外消旋化后可重復(fù)回收利用，相比現(xiàn)有技術(shù)大幅度提高了收率，降低了成本并適于工業(yè)化生產(chǎn)。