酰亞胺類苯基哌嗪衍生物及其鹽、制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410165435.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103936650B 公開(kāi)（公告）日 2016-01-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN103936650B 申請(qǐng)公布日 2016-01-20
分類號(hào) C07D209/48(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁牧;陳洪;許芳;葉碧波;許冰冰;何雪蘭;黃碧云;黃珺珺;朱柳;朱著 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣州市廣金投資管理有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州市深研專利事務(wù)所 代理人 姜若天
地址 510182 廣東省廣州市越秀區(qū)東風(fēng)西路195號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了酰亞胺類苯基哌嗪衍生物及其鹽、制備方法和用途。酰亞胺類苯基哌嗪衍生物（Ⅰ），其中：m、n、o、X、Y、R1-R9的定義見(jiàn)說(shuō)明書。本發(fā)明還公開(kāi)了這些酰亞胺類苯基哌嗪衍生物的制備方法以及使用這些新型衍生物用于抗良性前列腺增生和抗腫瘤的用途。本發(fā)明所述的化合物經(jīng)初步藥效學(xué)研究，通過(guò)雙熒光素酶報(bào)告基因及體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示：一些化合物表現(xiàn)較好的α1-AR亞型選擇性及良好的抗腫瘤活性，可研制開(kāi)發(fā)為新型抗良性前列腺增生和抗腫瘤藥物。